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Delta-8 動物胃腸道體內中藥物的溶解度的測定——摘要、介紹
來源：上海謂載 瀏覽 2367 次 發布時間:2021-11-26
摘要
目的描述大鼠、兔和豬的胃腸道（GI）環境，以確定它們作為人體給藥動物模型的效用。
方法對胃腸液樣品的滲透壓、表面張力、pH值和緩沖容量進行表征。 還測量了兩種模型藥物美沙拉秦（可電離）和潑尼松龍（可聯合）的溶解度，結果與物理化學流體數據相關。
主要發現：在所有三種物種中，可電離藥物美沙拉秦的溶解度與胃腸道pH值呈正相關，并且顯著受pH值差異的影響。 相比之下，可結合化合物潑尼松龍的溶解度與pH值、緩沖容量、滲透壓或表面張力的變化無顯著相關性。 一般來說，無論樣品在兔子和豬腸道中的位置如何，潑尼松龍的溶解度都是恒定的； 相比之下，可結合化合物潑尼松龍的溶解度與pH值、緩沖容量、滲透壓或表面張力的變化無顯著相關性。一般來說，無論樣品在兔子和豬腸道中的位置如何，潑尼松龍的溶解度都是恒定的；然而，觀察到強的松在大鼠體內的溶解度有一種不尋常的趨勢。
結論電離藥物或pH敏感制劑的溶解度受胃腸道pH值差異和種間差異的顯著影響。 研究還發現，有關強的松（一種中性化合物）在大鼠體內胃腸道溶解度的數據可能高估了它在人類體內的真實價值。 研究還發現，有關強的松（一種中性化合物）在大鼠體內胃腸道溶解度的數據可能高估了它在人類體內的真實價值。
介紹
各種動物模型通常用于口服藥物開發，目的是盡可能接近地模擬人類胃腸道（GI）的狀況。[1-3]盡管使用動物模型有著眾所周知的優勢，但動物和人類之間的直接相關性仍然有限。[4]
然而，使用動物模型的基本原則在于評估藥物行為，而不是在人體試驗之前提供一個生理上相同的范例。 因此，需要對不同動物的胃腸道狀況有更廣泛的了解。 盡管試圖在廣泛的物種中闡明這些特征，但[5]相互矛盾的測量結果是顯而易見的，如胃腸液的pH值。[6–8]目前還沒有動物模型與整個胃腸道延伸的體內人類行為直接相關。 因此，闡明不同動物模型的胃腸道管腔環境是如何沿胃腸道變化的是很重要的。
溶解度是劑型溶出速率的主要決定因素，也是生物制藥分類系統使用的兩個因素之一。 值得注意的是，體內溶解度取決于藥物的物理化學性質及其所接觸的溶解介質的組成，有關藥物在人體小腸液中溶解度的信息在文獻中有報道。[9–11]在本研究中，5-氨基水楊酸（5-ASA，美沙拉秦） 和潑尼松龍分別被選為可電離和非可電離藥物的模型。 之所以選擇這些藥物，是因為它們主要作為腸內緩釋/改性釋放制劑施用； 因此，此類化合物在胃腸道沿線的區域溶解度以及任何種間差異變得至關重要。
在以前的研究中，我們調查了各種動物胃腸道的pH值、液體體積和淋巴組織分布。[6,12]然而，在本研究中，我們擴大了我們的調查范圍，包括測量大鼠、兔子和豬胃腸道的滲透壓、表面張力和緩沖能力。 本研究還旨在繪制兩種模型藥物（美沙拉秦和潑尼松龍）在這些物種胃腸道不同區域的溶解度。
Delta-8 動物胃腸道體內中藥物的溶解度的測定——摘要、介紹
Delta-8 動物胃腸道體內中藥物的溶解度的測定——材料和方法